Холекальциферо́л (Cholecalciferol, витамин D₃) — жирорастворимый витамин. Образуется в коже под действием УФ-лучей из 7-дегидрохолестерина.

Характеристика: Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с α₂-глобулинами и частично — с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Максимальная концентрация в тканях создается через 4—5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть холекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Показания

Рахит (профилактика и лечение), спазмофилия, остеомаляция, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемия, тетания, остеопороз, замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.

Ограничения к применению

Органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), активные формы туберкулёза лёгких.

Побочное действие

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулёзного процесса в лёгких.

Особые указания

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10—15 мг в сутки). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).

Лекарственное взаимодействие

Эффект снижают дифенин, холестирамин; токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запоры, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу. Лечение: отмена холекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Способ применения и дозы

Внутрь, при профилактическом назначении суточная доза — 400 МЕ (10 мкг) для взрослых, 600 МЕ (15 мкг) для людей старше 60 лет. В/м — 200 000 МЕ. Для профилактики рахита — 200 000—400 000 МЕ общая доза за 6 мес, при условии что ребенок не находится на солнце или не принимает смеси для вскармливания содержащие витамин D в этом случае следует индивидуально подбирать количество препарата. (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза — 200 000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 000 МЕ в день.